Als Antihistaminikum werden Arzneimittel bezeichnet, deren Wirkstoff gegen den natürlichen im Körper vorkommenden Botenstoff Histamin wirken. Daher werden Vertreter dieser Arzneimittelklasse auch als Histaminblocker oder Histaminrezeptor-Antagonisten bezeichnet.


Die Wirkung der Antihistaminika erfolgt selektiv an einem der vier bekannten Histamin-Rezeptoren. Hier kommt es je nach Grad der Anlagerung des Wirkstoffes zu einer vollständigen oder teilweise Blockade des Histamin-Rezeptors. Eine Einteilung der Histamin-Rezeptoren kann nach ihrer unterschiedlich ausgeprägten Selektivität erfolgen. Therapeutisch kommen bisher die H1-Antihistaminika und die H2-Antihistaminika zum Einsatz.

Antihistamin wird eingesetzt, um Allergiereaktionen abzuschwächen oder ganz zu unterbinden.

Antihistamin wird eingesetzt, um Allergiereaktionen abzuschwächen oder ganz zu unterbinden.

Der Anwendungsbereich der speziellen Antihistaminika umfasst dabei sehr unterschiedliche Indikationsbereiche. Beispielsweise werden sie gegen die klinischen Ausprägungen, wie sie sich bei Allergien zeigen und auch zur Behandlung und Prävention von Magengeschwüren infolge vermehrter Säureproduktion aus den Belegzellen des Magens, teilweise in Kombination mit anderen Arzneistoffklassen zur Eradikationstherapie, eingesetzt.

Typen von Antihistaminika

  • H1 – Antihistaminika –> Antiallergika
  • H2 – Antihistaminika –> “Säureblocker”
  • H3 – Antihistaminika –> ohne therapeutische Verwendung bisher
  • H4 – Antihistaminika –> ohne therapeutische Verwendung bisher

Generationen von H1-Antihistaminika

H1-Antihistaminika werden zur Behandlung von Allergien eingesetzt. Die allergische Symptomatik zeigt sich unterschiedlich prägnant durch das Vorhandensein einer Rhinitis, einer Konjunktivitis, einem Juckreiz und/oder einer Hautrötung. Die Wirkung bzw. Nebenwirkung von eingesetzten Antihistaminika ist nicht allein auf einen der H-Rezeptoren beschränkt. Beispielsweise können auch Dopamin-, Muskarin- und Serotonin-Rezeptoren durch pharmakologisch Wirkstoff innerviert sein. Aufgrund der lipophilen Eigenschaften können Vertreter der ersten Generation dieser Klasse die Blut-Hirn-Schranke gut überwinden. Diese besitzen daher auch sedierende und antiemetische Effekte, so dass diese Vertreter heute als Antiemetika gegen Reiseübelkeit und als Hypnotika eingesetzt werden.

Zur ersten Generation dieses H1-Typs gehören chemisch, sehr heterogene Verbindung, die als Ethylendiamine, Ethanol- und Arylamine, sowie als Piperazine und als trizyklische Verbindungen in Erscheinung treten. Beispiele für Wirkstoffe sind Dimetinden, Diphenhydramin, Chlorphenamin, Triprolidin, Hydroxzin, Meclozin, Promethazin, Cyproheptadin, Aztatdin, Letrpiridin.

Die zweite Generation der H1-Antihistaminika gehören die aufgrund von schwerwiegenden Nebenwirkungen vom Markt genommen Stoffe, wie Astemizol und Terfinadin an. Cetirizin, Loratidin, Terfendin kommen zur systemischen Anwendung in Form von festen und flüssigen Arzneiformen zum Einsatz, wie Tabletten, Kapseln, Säfte und Tropfen. Die Wirkstoffe Azelastin, Levocabastin werden in Form topisch anzuwendender Arzneiformen, wie Cremes, Salben, Gele oder als Emusion eingesetzt.

Die dritte Generation unterscheidet sich von den Vertretern der zweiten Generation der H1-Antihistaminika meist nur in der Verwendung eines der beiden Isomere einer bereits verwendeten racemischen Wirkstoffs, wie etwa der Wirkstoff Levocetirizin oder durch kleinere, strukturelle Änderungen wie beim Desloratidin. Auch die Wirkstoffe Fexofenadin und Rupatadin gehören der dritten Generation an.

H2-Antihistaminika

H2-Antihistaminika wirken an den in Magenschleimhaut, dem Herzen und in Blutgefäßen vorkommenden H2-Rezeptoren. Vertreter diesen Typs sind die Wirkstoffe Cimetidin, Famotidin, Ranitidin, sowie Nizatidin und Roxatidin.