Wirkstoffcheck von Orlistat

Der Wirkstoff Orlistat wird in Deutschland als Lipasehemmer vertrieben. Er hemmt die fettzerlegenden Enzyme im Darm und sorgt dafür, dass bis zu 30 Prozent der aufgenommenen Nahrungsfette unverdaut wieder ausgeschieden werden. In Verbindung mit einer kalorienreduzierten Kost und einem aktiven Lebenswandel kann im ersten Jahr der Einnahme eine Gewichtsreduktion von bis zu zehn Prozent erreicht werden.

Zusammensetzung

Orlistat bindet Nahrungsfette an seiner besonderen Struktur.

Orlistat

Orlistat

Neben Tetrahydrolipstatin beinhalten die Hartkapseln unter Anderem Cellulose, Gelatine, Natriumsalze, das Bindemittel Carboxymethylstärke und Farbstoffe wie zum Beispiel Indigocarmin. Der Wirkstoff Tetrahydrolipstatin wird halbsynthetisch aus bestimmten Bakterienkulturen hergestellt. Bei Unverträglichkeiten gegen einzelne Bestandteile oder einer ethischen Ablehnung von Tierprodukten (Gelatine) muss die Zusammensetzung der Kapseln vorher genau geprüft werden. Einige Hersteller verzichten bei Herstellung auf tierische Bestandteile oder Farbstoffe.

Eignung der Indikation

Als Lipasehemmer wird der Wirkstoff zur Behandlung von Übergewicht oder Adipositas eingesetzt. Die Anwendung ist jedoch nur dann angezeigt, wenn beim Patienten ein krankhaft erhöhtes Körpergewicht diagnostiziert wurde und eine kalorienreduzierte Kost in Verbindung mit Bewegung nicht den gewünschten gewichtsreduzierenden Effekt erzielen konnte. Der Wirkstoff liegt in verschiedenen Dosen – 60mg (Orlistat) und 120mg (Xenical) – vor, welche gleichzeitig die Freigabe an Patienten bestimmt. Daher ist ein Arzt für die Notwendigkeit der Therapie zu Rate zu ziehen – ein BMI von 27 ist Voraussetzung.

Wirkungsweise

Als Enzymblocker wirkt das Mittel im Magen-Darm-System und hemmt dort die fettverdauenden Lipasen (Enzyme des Verdauungstraktes). Die Wirkung beginnt bereits im Magen und entfaltet ihre volle Kraft im oberen Dünndarm. Dort wird das aktive Zentrum der gastrischen (im Magen befindlichen) und pankreatitischen (von der Bauchspeicheldrüse produzierten) Lipasen deaktiviert, indem es eine kovalente Bindung mit ihnen eingeht und so den Ankerpunkt für Trigylceride
aus Nahrungsfetten blockiert.

Die dreifach verketteten Nahrungsfette können so nicht mehr in
Hydrolyse zu resorbierbaren, freien Nahrungsfetten (Monoglyceride) aufgespalten werden und passieren den Darm unverdaut. Der Körper kann die durch das Nahrungsfett aufgenommenen Kalorien nicht verwerten, so entsteht eine defizitäre Kalorienaufnahme beim Anwender, die zur Gewichtsreduktion führen soll. Die reduzierte Absorption von Nahrungsfetten wirkt sich auch positiv auf den Insulinspiegel
im Blut und auf die Konzentration der Blutfette aus. Es wirkt damit der Minderung des bei Adipositas häufig auftretenden metabolischen Syndroms entgegen.

Einnahme

Eine tägliche Dosierung von 3 Kapseln verteilt auf die üblichen Mahlzeiten sollte nicht überschritten werden. Diese sind möglichst etwa 30 Minuten vor der Nahrungsaufnahme mit einem großen Glas Wasser einzunehmen. Das Zeitintervall zwischen Einnahme und Mahlzeit gibt den Quelleffekten der Kapsel (bedingt durch die der Kapsel beigefügten Stärke) die Zeit, voll aktiv zu werden. So erfolgt für den Patienten bereits vor der Nahrungsaufnahme ein gewisser Sättigungseffekt, wodurch diese wiederum verringert werden kann. Der Einsatz einer Kapsel ist nur bei einer fetthaltigen Mahlzeit notwendig. Daher wird auch geraten nicht allein auf den Wirkstoff zu vertrauen, sondern auch die Ernährungsweise zu einem gewissen Grad zu verändern.

Eine Therapie sollte nicht länger
als sechs Monate am Stück andauern – stellt sich bis dahin kein merkbarer Effekt ein, sollte diese abgebrochen werden. Bestimmte Diagnosen, wie zum Beispiel eine so genannte Adipositas permagna mit einem Body Mass Index über 50 kg/m2, können eine längere Anwendung möglich und notwendig machen – die Rücksprache mit dem behandelnden Arzt ist dabei unerlässlich.

Nebenwirkungen und Gegenanzeigen

Da der Wirkstoff Fette bindet, kann es vor allem zu den Magen- und Darm-Trakt betreffenden Nebenwirkungen kommen

  • Fettstühle (unverdaute Ausscheidung großer Mengen Nahrungsfette bei sehr fettreicher Ernährung)
  • gesteigerte Darmperistaltik mit zum Teil akuten Krämpfen oder gesteigerte Flatulenzen
  • Zyklusstörungen

Erfolgt keine Anpassung der Ernährung und wird weiterhin auf eine stark fettreiche Nahrung zurückgegriffen, können Beschwerden vermehrt auftreten. Aus diesem Grund kann eine alleinige medikamentöse Therapie bei Adipositas nie die Lösung sein. Selten kann es außerdem zu Juckreiz oder Ausschlag kommen.

Durch die Malabsorption von Fetten im Dünndarm sinkt auch der Blutspiegel fettlöslicher Vitamine. Im Regelfall treten bei regelgerechter Einnahme des Wirkstoffes dabei keine Mangelerscheinungen auf, gerade bei überlanger Einnahme des Medikaments ist eine vitaminsubstituierende Therapie aber sinnvoll.

Der Wirkstoff ist nicht für schwangerer oder stillende Frauen geeignet, wenngleich offiziell keine fruchtschädigende Wirkung bekannt ist. Bei Allergien gegen einen der Inhaltsstoffe ist ebenfalls von einer Medikation mit dem Fettblocker abzusehen, genauso bei chronischer Malabsorption und fehlender Abführung von Galle und Gallenbestandteilen.

Freigabe

Der Wirkstoff Orlistat ist als apothekenpflichtiges Medikament von der europäischen Arzneimittelbehörde zugelassen. Je nach Wirkstoffmenge unterliegt es einer Rezeptfreigabe oder Rezeptpflicht. In der geringeren Wirkstoffdosierung ist das Medikament unter dem Handelsnamen Alli geführt und wird zudem als Generika von Hexal und Ratiopharm unter dem Wirkstoffnamen Orlistat hergestellt. Als verschreibungspflichtige Variante wird der Wirkstoff im deutschsprachigen Raum vom Hersteller Roche unter dem Namen Xenical vertrieben.

In seltenen Fällen übernimmt die gesetzliche Krankenkasse die Kosten für die Behandlung mit Orlistat. Bestimmte private Versicherungen zahlen Orlistat ebenfalls. Der Wirkstoff sollte erst dann zum Einsatz kommen, wenn stark übergewichtige Personen mit einer Ernährungsumstellung und Bewegungstherapie keine nötigen Erfolge verzeichnen konnten, wobei dies nicht vom Patienten selbst sondern von einem Arzt zu beurteilen ist. Gleichzeitig ist der Wirkstoff nicht für eine Langzeittherapie geeignet und muss von einer zumindest leichten Ernährungsumstellung begleitet werden.

 

Bildquellen:

Wikimedia, https://de.wikipedia.org/wiki/Datei:Orlistat_Structural_Formulae.png by Jü

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